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中国科学院上海药物研究所柳红研究员做客齐鲁医学大讲堂

发布日期:2018年05月17日 09:59 点击次数:

[本站讯]5月13日下午,国家杰出青年基金获得者、中国科学院上海药物研究所柳红研究员于趵突泉校区作了题为“抗糖尿病药物研发与体会”的学术报告,药学院院长刘新泳教授主持此次报告会,齐鲁医学院100余位师生参加报告会。

糖尿病困扰人类多年,因其作用机制复杂,完全治愈难度高,以及由此会引发多种其他临床疾病,威胁人类生命健康,因此一直受到世界范围内的各国药物工作者的重视,也一直是药物研发的重点内容。然而,目前的大多数药物只能够控制糖尿病病程,尚不能完全治愈,因此急需要开发出新型的糖尿病治疗药物。针对抗糖尿病药物的研发,柳红研究员与大家分享了其研究团队的经验与体会。

柳红研究员首先介绍了糖尿病的病因,阐明了糖代谢机制,进一步介绍了当前抗糖尿病新药研究的靶点,重点介绍了其研究的以DPP IV为靶点的抗糖尿病药物。柳红研究员详细分析了国际及国内针对DPP IV靶点研发的抑制剂现状,重点介绍了DPP IV抑制剂与靶点共晶的结构生物学信息。在此基础上,其课题组共设计合成了150余个结构新颖的化合物,并系统阐述了构效关系,其中在活性较为出色的DC系列化合物中,有10个分子对ICR小鼠口服降糖效果与上市药物维格列汀相当。特别是DC291001具有较高的活性及药代动力学性质。进而基于已有的构效关系,课题组通过一系列药物化学优化,以封闭代谢位点、改善心脏毒性等,最终得到了化合物DC291047,体内外降糖作用均优于上市药物阿格列汀,目前该化合物已全面完成药效学评价及药代动力学性质和安全性评价。该化合物结构骨架完全不同于上市药物和国内临床在研药物,具有我国自主知识产权,已于2017年获得临床批件。最后,柳红研究员还简要介绍了DPP4抑制剂在治疗肝纤维化等方面的应用,可作为DC291047新的适应症。

柳红的报告条理清晰、生动有趣,药学院师生对报告表现出非常浓厚的兴趣,与其进行了热烈的交流与讨论。在报告讨论交流环节,针对于如何降低化合物的hERG毒性,柳红结合课题组研究经验,从多个方面进行了详细阐述,加深了药物化学专业研究生对该问题的认识。


【作者:展鹏            来自:药学院    责任编辑:慧娟 思萱  】

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